Φυσική Κατάσταση
Μια νέα κατηγορία φαρμάκων αλλάζει τα δεδομένα στη θεραπεία του καρκίνου του προστάτη, σύμφωνα με σχετικά στοιχεία που δημοσιεύονται στο Bioorganic Chemistry.
Ομάδα ειδικών από το Πανεπιστήμιο του Bath ανακάλυψαν μια νέα ομάδα φαρμάκων που αναστέλλουν την δραστηριότητα μιας πρωτεΐνης που σχετίζεται με τον προστάτη και άλλους καρκίνους. Η ανακάλυψη ανοίγει τον δρόμο για νέες θεραπείες.
Οι ερευνητές του τμήματος Φαρμακευτικής και Φαρμακολογίας και Χημείας του βρετανικού πανεπιστημίου μελέτησαν την πρωτεΐνη άλφα-μεθυλακυλο-συνένυζμο Α ρακεμάσης (AMACR), τα επίπεδα της οποίας και η δραστηριότητά της δεκαπλασιάζονται σε όλες τις μορφές του καρκίνου του προστάτη, αλλά και σε άλλους καρκίνους.
Η μείωση των επιπέδων της AMACR στα καρκινικά κύτταρα του προστάτη με γενετικές τεχνικές τα καθιστά λιγότερο επιθετικά και η συμπεριφορά τους ομοιάζει περισσότερο με αυτή των φυσιολογικών κυττάρων.
Μέχρι σήμερα ήταν δύσκολη η ακριβής μέτρηση της δραστηριότητας της AMACR και επομένως ήταν δύσκολο να καθοριστεί η αποτελεσματικότητα των φαρμάκων που έχουν σχεδιαστεί να μειώνουν την δραστηριότητά της. Κι αυτό είχε ως συνέπεια να έχουν γίνει ελάχιστες μελέτες για τα φάρμακα που στοχεύουν την AMACR και όσες είχαν γίνει δεν είχαν μελετήσει δομικά χαρακτηριστικά που συντελούν στην αποτελεσματικότητά τους.
Στην παρούσα μελέτη όμως μελετήθηκε μια νέα ομάδα φαρμάκων που λειτουργούν ως αναστολείς της AMACR. Η δομή ενός χαρακτηριστικού που ονομάζεται πλευρική αλυσίδα μεταβλήθηκε συστηματικά προκειμένου να εντοπιστούν σημαντικά δομικά χαρακτηριστικά τα οποία απαιτούνται για την εξαιρετικά αποτελεσματική αναστολή της δραστικότητας της AMACR. Η τροποποίηση αυτή είχε ως αποτέλεσμα 20πλάσια αύξηση της αποτελεσματικότητας των νέων φαρμάκων σε σύγκριση με τα είδη υπάρχοντα. Τα νέα φάρμακα αποδείχθηκε ότι λειτουργούν με διαφορετικό τρόπο από τα ήδη υπάρχοντα.
«Η μελέτη είναι πραγματικά πολύ σημαντική γιατί μας δίνει λεπτομερείς πληροφορίες για την δομή των αναστολέων αυτών και παρέχει μια λογική βάση για την κατανόηση της συμπεριφοράς τους. Αυτό σημαίνει ότι μπορούμε να ανοίξουμε νέους δρόμους στην θεραπεία του καρκίνου του προστάτη και άλλων καρκίνων, που εμπλέκεται η AMACR», λέει ο επικεφαλής συγγραφέας Δρ. Matthew Lloyd.
